百济神州在CDE药物临床登记与信息公示平台上，登记了一项CDK4抑制剂BGB-43395，联合来曲唑，对比CDK4/6 抑制剂（阿贝西利、哌柏西利、瑞波西利）联合来曲唑，在既往未因晚期或转移性疾病接受过全身性抗肿瘤治疗的晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌患者中，启动一项开放性、随机、多中心、3 期研究CTR20262498，这也是这款创新药物启动的首个三期临床试验。

本次三期临床为一项全球中心临床，全球入组1056例患者，中国入组232例，BGB-43395采用剂量为400mg BID，主要临床终点为PFS，复旦大学附属肿瘤医院邵志敏主任为中国部分主要研究者。

BGB-43395为一款高选择性CDK4抑制剂，CDK4/6的选择性达到38，略高于辉瑞的同类药物Atirmociclib，有望在CDK4/6抑制剂的基础上，进一步提高药效的同时，显著降低副作用。

在刚刚结束的ASCO会议期间，百济神州首次公布了BGB-43395的早期临床试验结果，BGB-43395联合来曲唑，400 mg BID情况下，在HR+/HER2-乳腺癌一线治疗中取得63.2%的确认ORR，略优于辉瑞Atirmociclib的早期结果。

安全性方面，传统CDK4/6抑制剂表现出显著血液毒性，而BGB-43395表现出极佳的结果，显著优于CDK4/6抑制剂，也优于辉瑞Atirmociclib。但是在胃肠道的不良反应方面，BGB-43395遭遇了一些包括腹泻、恶心和呕吐方面的挑战，但在前两个周期中餐后给药，相关症状被大幅缓解，后续临床也将采取一定的预防措施。http://t.cn/AXoqbqAD