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【上海交大药学院沈玉道课题组在J. Med. Chem.报道选择性PRMT1共价抑制剂】
上海交通大学药学院沈玉道课题组在Journal of Medicinal Chemistry上发表了题为“Unique Cysteine-Directed Covalent Inhibition of PRMT1 Suppresses Breast Tumorigenesis”的研究论文，报道了高选择性、纳摩尔级PRMT1 共价小分子抑制剂 17zh(MS3-123)。该化合物精准靶向 PRMT1 独有的 Cys119 半胱氨酸残基，克服了长期以来 PRMT 家族同源性高、抑制剂脱靶严重的研发瓶颈，在乳腺癌细胞及动物模型中展现出抗肿瘤活性，为开发针对表观遗传的抗肿瘤药物研究开辟了新的途径。
论文链接：http://t.cn/AXSay7qS