#药唠唠# 《中国血脂管理指南》指出我国成人血脂异常患病率高35.6%，他汀是大家基本绕不开的药物之一，那他汀类药物那么多，你了解他们、知道他们的区别吗？

1.他汀类药物有哪些？

第一代：洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。
洛伐他汀和辛伐他汀需要在体内代谢成开环结构后才能起效；
普伐他汀本身即为活性药物。

第二代：氟伐他汀。
全人工合成，本身具有药理活性。

第三代：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。

2. 他汀必须晚上吃吗？

不是的。服用他汀的时间主要由药物的半衰期和食物的影响决定。

洛伐他汀：食物可提高其生物利用度，晚餐时服用。

辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀：半衰期较短（1-4h），半夜时正好到达血药浓度高峰，可以起到最佳效果，所以睡前服用。

匹伐他汀：晚饭后服用。

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀：半衰期较长（10h以上），早晨和夜间服药之间药效并无差异，所以每天固定任意时间服用即可。

3. 除了服药时间，不同他汀还有什么区别？

🍏降脂强度有区别
在有效剂量时，瑞舒伐他汀降低LDL-C的效果最强，其次是阿托伐他汀，然后是辛伐他汀和普伐他汀。
具体可见图1（ps：中国人应用阿托伐他汀 80 mg/d 证据不足，建议谨慎使用）

🍐药物代谢途径和与药物的相互作用有区别
阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀：主要通过 CYP3A4 通路代谢，相互作用较为多见；
氟伐他汀：主要通过 CYP2C9 通路代谢，相互作用则相对少见；
普伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀：不通过或少量通过CYP代谢，相互作用更为罕见。
具体见图2。

🍋‍🟩不良反应有区别
肝损：瑞舒伐他汀 > 阿托伐他汀 > 辛伐他汀 > 普伐他汀 ≈ 氟伐他汀（降脂效果越强，肝脏毒性也越大）
肌不良反应：辛伐他汀>阿托伐他汀>普伐他汀>氟伐他汀
对血糖的影响：阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀会有血糖控制不良影响；匹伐他汀、普伐他汀对血糖调节具有中性作用，匹伐他汀甚至可改善糖尿病患者的血糖控制。
对肾功能的影响：氟伐他汀、瑞舒伐他汀影响较大，阿托伐他汀无影响。

4.那根据这些区别，如何选择合适的他汀？

糖尿病患者，优选普伐他汀和匹伐他汀；

肾功能异常患者，首选阿托伐他汀，禁用氟伐他汀；

肝功能异常患者，首选普伐他汀、辛伐他汀，当转氨酶升高大于正常值上限 3 倍以上时，应减少剂量或停药；

与多种心血管药物联合用药时，优选普伐他汀、匹伐他汀与瑞舒伐他汀。
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