#国际创新药闻##阿斯利康TROP2 ADC 获批治疗乳腺癌#
2025年8月22日，国家药品监督管理局批准Daiichi Sankyo Europe GmbH申报的注射用德达博妥单抗（商品名：达卓优）上市，适用于治疗既往接受过内分泌治疗且在晚期疾病阶段接受过至少一线化疗的不可切除或转移性的激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性（IHC 0、IHC 1+或IHC 2+/ISH-）乳腺癌成人患者。

[微风]新药简介

注射用德达博妥单抗是采用第一三共独有DXd ADC技术开发的靶向TROP2的抗体偶联药物（ADC），由第一三共研制，第一三共和阿斯利康共同开发，也是第二款采用该DXd ADC技术设计并在中国获批的药物。

从药物构成来看，它由人源化抗TROP2 IgG1单克隆抗体，通过可裂解四肽连接子，与多个拓扑异构酶I抑制剂有效载荷（一种依喜替康衍生物，DXd）连接组成。

[微风]新药有效性

注射用德达博妥单抗的此次获批，基于TROPION-Breast01全球III期研究及中国亚组探索性分析的积极结果，研究结果如下：

全球III期研究数据：

经盲态独立中心阅片（BICR）评估，与研究者所选化疗相比，注射用德达博妥单抗可使HR阳性、HER2阴性转移性乳腺癌患者疾病进展或死亡风险显著降低37%（风险比0.63；95%置信区间0.52-0.76；p<0.0001）。

中位无进展生存期（mPFS）方面，研究组为6.9个月，化疗组仅4.9个月；

确认的客观缓解率（ORR）研究组达36%，化疗组为23%，其中研究组有2例（0.5%）完全缓解（CR）和131例（36%）部分缓解（PR），化疗组无CR病例，仅84例（23%）PR；中位缓解持续时间（DoR）研究组为6.7个月（95% CI：5.6～9.8），化疗组为5.7个月（95% CI：4.9～6.8）。

不过，该试验最终总生存期（OS）结果未达统计学显著性（风险比1.01；95%置信区间：0.83-1.22），但在按后续ADC治疗调整的探索性敏感性分析中，研究组总生存期为19.1个月，化疗组为17.5个月（风险比0.86；95%置信区间：0.70-1.06）。
中国亚组探索性分析数据：

针对中国入组的83名患者，接受注射用德达博妥单抗治疗的患者中位无进展生存期（PFS）为8.1个月，化疗组仅4.2个月（风险比0.54；95%置信区间：0.30-0.96）；确认的客观缓解率（ORR）研究组为38.6%，化疗组为17.9%

[微风]新药安全性

在TROPION-Breast01研究中，注射用德达博妥单抗研究组的安全性数据已明确，需患者和医护人员关注：

常见不良反应（≥20%）：包括口腔黏膜炎、恶心、疲乏、白细胞减少、血钙降低、脱发、淋巴细胞减少、血红蛋白减少、便秘、中性粒细胞减少、干眼、呕吐、丙氨酸氨基转移酶升高、角膜炎、天门冬氨酸氨基转移酶升高和碱性磷酸酶升高。

3级及以上不良反应（发生率>0.5%）：有尿路感染（1.9%）、COVID-19感染（1.7%）、间质性肺疾病（ILD）/非感染性肺炎（1.1%）、急性肾损伤（0.6%）、肺栓塞（0.6%）、呕吐（0.6%）、腹泻（0.6%）、轻偏瘫（0.6%）和贫血（0.6%）。此外，有1例患者（0.3%）发生5级不良反应，归因于ILD/非感染性肺炎。