朝阳内分泌李某某
25-02-16 10:22 微博认证:首都医科大学附属北京朝阳医院 内分泌科 副主任医师

打针降血脂?[思考]

打针(胰岛素)能降血糖这个已经被广泛认可,但打针能降血脂(主要指降胆固醇)这个事儿,每次在门诊跟患者解释,都能感受到“你逗我呢?!”的表情[疑问]

1、那这咱们打的是个什么东西呢?
这种药物叫做“PCSK9抑制剂”(简称PCSK9i),是一类新型的降胆固醇药物💊。为什么全是字母?因为汉字全称更难记[并不简单],叫做“前蛋白转化酶枯草溶菌素9”抑制剂。

2、PCSK9i为啥能降胆固醇?
这就得先来看PCSK9是什么了,为什么把它抑制了,就能降低胆固醇?
首先,胆固醇的合成和代谢过程非常复杂,肝脏在这个过程中起了至关重要的作用。肝细胞本身可以通过表面的LDL受体(LDL- R)捕获血液中的LDL- C(也就是老百姓说的坏胆固醇)并进一步代谢,而肝细胞产生的PCSK9可以结合肝细胞表面的LDL受体(LDL-R),促使LDL-R降解。

3、PCSK9i如何工作?
PCSK9i分为单克隆抗体(如阿利西尤单抗、依洛尤单抗)和小干扰RNA(如Inclisiran)两种,前者每个月注射1-2次,后者每年注射2次,这类药物通过阻断PCSK9的功能、避免LDL- R被降解、保留更多LDL-R在肝细胞表面捕获血液中的LDL-C,达到降低LDL水平50%-60%的效果。

大致是这么个过程:

肝细胞PCSK9分泌 → 结合肝细胞LDL受体 → 受体- PCSK9复合物被溶酶体降解

抑制剂(抗体或siRNA)阻断PCSK9 → LDL受体回收至细胞膜 → 更多LDL-C被肝脏清除

4、哪些人群适合使用这类药物?
家族性高胆固醇血症(遗传性LDL-C极高)、
动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)患者,尤其当他汀类药物效果不足或不耐受(比如出现肝脏酶学指标异常、肌酸激酶升高等)时、以及需快速降低LDL-C的高危人群(比如心梗刚做完血管开通治疗)。

5、PCSK9i为啥没有广泛使用?
价格贵、2015年前后首款获批,更长的安全性研究还需要时间来验证;
PCSK9i降胆固醇确实是一把好手,但传统他汀类药物还有血管内皮保护和其他心血管获益,所以并不能完全被替代(个人观点)。

6、降脂针能减肥吗?
这也是一个经常被问到的问题,降脂针降的是血里的血脂,保护的是心脑血管的健康,并不能促进皮下/内脏脂肪的分解或减少它们的数量/体积,并不能减肥。

最后,祝大家血脂都达标、血管都通畅❤️

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发布于 北京