【药理相关】
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Noopept

N-苯乙酰-l-脯氨酰甘氨酸乙酯（N-Phenylacetyl-l-prolylglycine ethyl ester），通称Noopept或Omberacetam[1]，开发代码GVS-111，是已暂停开发的认知障碍治疗药物，属于益智药。

药理作用

作用机理
促进表达：脑源性神经营养因子/BDNF
激活：缺氧诱导因子1/HIF-1
结合受体：AMPK、NMDA
增加浓度：乙酰胆碱
抑制酶活性：色氨酸羟化酶/TPH2（导致脑内血清素降低，动物实验，对人类作用存疑）

药物作用
主要的副作用：头痛、烦躁、视觉模糊
高剂量的副作用（>20mg）：短期记忆丧失、脑雾、易怒、睡眠障碍
长期的副作用：药物耐受、交叉耐受（其他益智药如吡拉西坦可能药效降低）
主要的主作用：抗焦虑、注意力增强、思维加速、动机增强、记忆增强、色彩增强

药代动力学
半衰期：1h
血药浓度：13-33µg/L（服用20mg，1h后）
代谢：酰胺/酯水解、芳香族羟基化/脱酰化
排泄：肾脏

药物使用

剂量
通常为每天10-30mg。对Noopept进行的人体试验很少，没有进行过长期研究来评估任何给定剂量长期使用的持久影响，因此没有一种剂量的Noopept可以被称为「安全」。

口服
阈值：1mg
轻度剂量：1-5mg
中度剂量：5-10mg
高度剂量：10-20mg
重度剂量：20mg+

吸入
阈值：1mg
轻度剂量：1-5mg
中度剂量：5-10mg
高度剂量：10-20mg
重度剂量：20mg+

期间
口服
起效时：20-60min
顶峰时：2h
退效时：3h
总效时：3-5h

吸入
起效时：0-5min
顶峰时：2h
退效时：3h
总效时：2-5h

相互作用
Noopept 增强 致幻剂 药效

一些事项
Noopept是HIF-1激活剂。HIF-1介导的转录促进肿瘤生成和转移，但也参与激活细胞死亡途径和正常生理过程。HIF-1在缺氧条件下通过与PADI4的相互作用来稳定自身结构并促进癌症生长。 尽管现有研究提示Noopept对HIF-1α有影响，但缺乏长期的临床研究来评估其对癌症风险的影响。
此外，根据动物实验，Noopept对血清素、多巴胺、GABA等神经递质存在影响，可能会导致情绪问题。

[1]：bilibili：尽管Omberacetam有时被翻译为中文「昂贝西坦」、「安贝西坦」等，但从化学结构来看，Noopept并不是严格意义上的西坦类药物 ↩︎